Fentermina + topiramat - czy jest bezpieczne?

Zastanawiasz się, czy fentermina może skutecznie wspomóc Twoje odchudzanie? To pytanie zadaje sobie wiele osób poszukujących efektywnych metod redukcji masy ciała. Badania kliniczne jednoznacznie wskazują, że połączenie fenterminy i topiramatu prowadzi do znacznie większej utraty wagi niż przyjmowanie każdego z tych leków oddzielnie.

Preparat łączący fenterminę z topiramatem, to lek przeznaczony dla dorosłych pacjentów, który wspomaga redukcję masy ciała i pomaga utrzymać niższą wagę. Na czym dokładnie polega działanie fenterminy? Jej mechanizm opiera się na zwiększeniu uwalniania norepinefryny w podwzgórzu, co w efektywny sposób ogranicza apetyt. Z kolei topiramat również zmniejsza łaknienie, działając poprzez różne mechanizmy, między innymi spowalniając perystaltykę przewodu pokarmowego. Warto jednak pamiętać, że zanim zdecydujesz się na terapię tym lekiem, powinieneś poznać zarówno korzyści, jak i potencjalne zagrożenia związane z jego stosowaniem.

Preparat zalecany jest osobom ze wskaźnikiem masy ciała (BMI) ≥30 kg/m² (otyłość) lub ≥27 kg/m² (nadwaga), u których występują choroby współistniejące, takie jak nadciśnienie tętnicze czy cukrzyca typu 2. Oczywiście, lek ten powinien być stosowany jako uzupełnienie diety niskokalorycznej i regularnej aktywności fizycznej, aby osiągnąć najlepsze efekty terapeutyczne.

Fentermina i topiramat - działanie

W jaki sposób połączenie fenterminy z topiramatem wpływa na organizm? Mechanizm działania tej kombinacji leków jest złożony, ale skuteczny w walce z otyłością. Substancje te działają poprzez różne ścieżki, co przynosi znacznie lepsze efekty niż stosowanie każdej z nich osobno.

Fentermina nasila uwalnianie norepinefryny w podwzgórzu, bezpośrednio wpływając na ośrodek łaknienia w mózgu. Ta substancja wykazuje działanie sympatykomimetyczne, powodując aż 6,6-krotnie większy wyrzut noradrenaliny w porównaniu do wyrzutu dopaminy. Warto zaznaczyć, że w dawkach leczniczych fentermina tylko nieznacznie wpływa na stężenie dopaminy i nie oddziałuje na poziom serotoniny. Dzięki temu skutecznie hamuje apetyt, jednocześnie mając mniejszy potencjał uzależniający niż amfetamina, której jest pochodną.

Topiramat natomiast działa na zupełnie innych zasadach. Ten lek, znany głównie z właściwości przeciwpadaczkowych i przeciwmigrenowych, zmniejsza łaknienie poprzez hamowanie perystaltyki układu pokarmowego. Ponadto hamuje aktywność niektórych izoenzymów anhydrazy węglanowej, które uczestniczą w biosyntezie lipidów, diurezie i obniżaniu ciśnienia tętniczego krwi. Co więcej, topiramat moduluje geny wątrobowe, w tym te kodujące ekspresję enzymów metabolicznych i białek sygnalizacyjnych zaangażowanych w metabolizm lipidów.

{{cta}}

Badania kliniczne jednoznacznie potwierdzają, że skojarzenie fenterminy z topiramatem prowadzi do większej redukcji masy ciała niż stosowanie tych substancji w monoterapii. Maksymalny efekt odchudzający obserwuje się po około 36-40 tygodniach leczenia. W grupie pacjentów przyjmujących ten lek aż 68,4% osób osiągnęło spadek masy ciała o 5% lub większy, podczas gdy w grupie placebo było to zaledwie 19,1%. Jeszcze bardziej imponujące są wyniki redukcji wagi o 10% lub więcej – osiągnęło ją 47,4% badanych stosujących lek, wobec tylko 7,4% w grupie placebo.

Dostępność biologiczna fenterminy i topiramatu jest wysoka i wynosi odpowiednio 75-85% oraz 81-95%. Obie substancje w niewielkim stopniu wiążą się z białkami osocza i nie są znacząco metabolizowane – są wydalane głównie w postaci niezmienionej w moczu. Czas połowicznego rozpadu w końcowej fazie eliminacji wynosi 21 godzin dla fenterminy i 49 godzin dla topiramatu.

Warto pamiętać, że dawkowanie ma istotny wpływ na skuteczność terapii. Przy najwyższej dawce (15 mg fenterminy + 92 mg topiramatu) aż 15,3% badanych osiągnęło redukcję wagi o 20% lub więcej, podczas gdy przy średniej dawce (7,5 mg fenterminy + 46 mg topiramatu) było to 9,2% badanych, a w grupie placebo zaledwie 2,2%.

Fentermina i topiramat - wskazania do stosowania

Kombinacja fenterminy i topiramatu posiada dokładnie określone wskazania, które opierają się na konkretnych kryteriach medycznych i indywidualnych potrzebach pacjentów. Zastanawiasz się, w jakich przypadkach lekarz może zalecić stosowanie tego leku? Przede wszystkim warto zaznaczyć, że preparat fentermina/topiramat stanowi uzupełnienie diety niskokalorycznej oraz regularnej aktywności fizycznej. Lek ten nie zastępuje zdrowych nawyków żywieniowych ani ćwiczeń, a jedynie wspomaga kompleksową terapię choroby otyłościowej.

Wskazania do stosowania preparatu fentermina/topiramat obejmują dwie główne grupy pacjentów:

• Osoby dorosłe z otyłością, których wskaźnik masy ciała (BMI) wynosi ≥30 kg/m²
• Osoby dorosłe z nadwagą, których BMI wynosi ≥27 kg/m², ale tylko wtedy, gdy występują u nich choroby współistniejące związane z masą ciała

Do chorób współistniejących, które kwalifikują pacjentów z nadwagą do leczenia preparatem fentermina/topiramat zaliczamy:

• nadciśnienie tętnicze
• cukrzycę typu 2
• dyslipidemię (nieprawidłowe stężenie tłuszczów we krwi) 

Warto pamiętać, że amerykańska Agencja Żywności i Leków (FDA) zarejestrowała ten lek już w 2012 roku. Jednak Europejska Agencja Leków (EMEA) do tej pory nie wydała pozytywnej opinii. Dokumenty wskazują, że wnioskodawca podkreśla wysoką skuteczność fenterminy i topiramatu w wywoływaniu utraty masy ciała i jej utrzymaniu u pacjentów z otyłością.

Oczekiwane efekty leczenia wykraczają poza samą redukcję masy ciała. Badania kliniczne wykazały, że po zastosowaniu preparatu nastąpiła poprawa ciśnienia krwi, lepsza kontrola glikemii, korzystniejsze stężenie lipidów oraz poprawa jakości życia. Zaobserwowano również zmniejszenie występowania nowych przypadków cukrzycy typu 2.

Niektóre źródła informują, że w Europie produkt z fenterminą i topiramatem zalecany jest do stosowania u pacjentów z bardziej zaawansowaną chorobą otyłościową (BMI ≥35 kg/m²) lub pacjentów z otyłością (BMI ≥30 kg/m²), lecz dodatkowo z chorobami towarzyszącymi, co stanowi nieco bardziej rygorystyczne kryteria niż te przyjęte w Stanach Zjednoczonych.

Ciekawostką jest, że fentermina ma długą historię stosowania w leczeniu otyłości - została zarejestrowana przez FDA już w 1959 roku i z czasem stała się najczęściej przepisywanym lekiem wspomagającym odchudzanie w USA.

Fentermina i topiramat - przeciwwskazania

Bezpieczne stosowanie fenterminy z topiramatem wymaga dokładnej znajomości przeciwwskazań. Pomimo udowodnionej skuteczności w leczeniu otyłości, nie każdy pacjent kwalifikuje się do terapii tym lekiem.

Należy bezwzględnie unikać stosowania fenterminy i topiramatu w przypadku nadwrażliwości na substancje czynne lub inne aminy sympatykomimetyczne. Dotyczy to również uczulenia na leki stosowane w leczeniu astmy, niedrożności nosa czy zaburzeń oka.

Preparat nie powinien być również stosowany jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ani w okresie 14 dni od zakończenia ich przyjmowania. Przeciwwskazanie to obejmuje takie leki jak iproniazyd (stosowany w leczeniu depresji), izoniazyd (leczenie gruźlicy), fenelzyna i tranylcypromina (leki przeciwdepresyjne oraz stosowane w chorobie Parkinsona).

Nie należy łączyć fenterminy i topiramatu z innymi preparatami wspomagającymi odchudzanie. Taka kombinacja może prowadzić do niebezpiecznych interakcji i nasilonych działań niepożądanych.

Zachowanie szczególnej ostrożności wymagane jest u pacjentów z zaburzeniami nastroju lub depresją. Fentermina, jako pochodna amfetaminy, posiada potencjał uzależniający. Topiramat z kolei może wywoływać zaburzenia psychiczne i upośledzać funkcje poznawcze.

Lista przeciwwskazań obejmuje również pacjentów z poważnymi problemami sercowo-naczyniowymi, kamicą nerkową, jaskrą czy nadczynnością tarczycy. Ostrożność zalecana jest także u osób z upośledzoną funkcją nerek lub wątroby oraz w przypadkach kwasicy metabolicznej.

Europejska Agencja Leków (CHMP) wyraziła zaniepokojenie, że fentermina i topiramat może być stosowana niezgodnie z zaleceniami przez osoby z zaburzeniami odżywiania, pacjentów psychiatrycznych, dzieci oraz osoby w podeszłym wieku.

{{cta_1}}

Fentermina i topiramat - działania niepożądane

Jak każdy lek, połączenie fenterminy z topiramatem może wywoływać działania niepożądane o różnym nasileniu i częstości występowania. Czy wiesz, jakie skutki uboczne mogą się pojawić podczas terapii? Zapoznanie się z potencjalnymi działaniami niepożądanymi pozwoli Ci świadomie podejść do leczenia i odpowiednio zareagować, jeśli któreś z nich wystąpi.

Bardzo często (występujące u więcej niż 1 na 10 osób) obserwuje się: suchość w jamie ustnej, zaparcia oraz parestezje. Te ostatnie to nietypowe odczucia, takie jak mrowienie, kłucie, pieczenie lub drętwienie, pojawiające się najczęściej w dłoniach i stopach.

Często (u 1 na 10 do 1 na 100 osób) pacjenci zgłaszają: brak łaknienia, zaburzenia smaku, bezsenność, depresję, stany lękowe, drażliwość, bóle głowy, zawroty głowy, problemy z koncentracją, zmęczenie, zaburzenia pamięci, niewyraźne widzenie, kołatanie serca, nudności, biegunkę, bóle brzucha oraz łysienie.

Niezbyt często (u mniej niż 1 na 100 osób) występują: zakażenia dróg moczowych, niedokrwistość, hipokaliemia (niskie stężenie potasu we krwi), hipoglikemia, zmiany nastroju, myśli samobójcze, zaburzenia snu, napady paniki, paranoja, amnezja, migrena, omdlenia, ból oka, podwójne widzenie oraz kamica nerkowa.

Warto zaznaczyć, że topiramat może oddziaływać na układ nerwowy, wywołując drgawki, senność, zaburzenia mowy oraz koordynacji ruchowej. Z kolei fentermina, jako pochodna amfetaminy, może prowadzić do przyspieszenia rytmu serca i podwyższenia ciśnienia krwi.

Szczególnej uwagi wymagają zaburzenia nastroju i depresja, które częściej obserwowano podczas leczenia topiramatem. U pacjentów stosujących ten lek odnotowano zwiększone występowanie myśli i zachowań samobójczych.

Podczas terapii topiramatem istnieje również ryzyko rozwoju kamicy nerkowej. Dlatego pamiętaj o odpowiednim nawodnieniu organizmu. Właściwe nawodnienie zmniejsza także ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z przegrzaniem, ponieważ lek może ograniczać wydzielanie potu.

W rzadkich przypadkach mogą pojawić się ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczna nekroliza naskórka. Natomiast u osób przyjmujących fenterminę z topiramatem przez dłuższy czas może dojść do nadmiernego spadku masy ciała poniżej normy.

Pamiętaj jednak, że wymienione działania niepożądane nie wystąpią u każdego pacjenta, a korzyści wynikające z leczenia mogą przeważać nad ryzykiem pojawienia się skutków ubocznych.

Fentermina i topiramat - ciąża i laktacja

Kwestia stosowania fenterminy z topiramatem w okresie ciąży i karmienia piersią wymaga szczególnej uwagi. Zarówno Europejska Agencja Leków, jak i Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, jednoznacznie określiły ścisłe przeciwwskazania w tej kwestii.

Całkowity zakaz stosowania w ciąży

Preparaty zawierające fenterminę i topiramat są absolutnie przeciwwskazane podczas ciąży. Dlaczego? Przede wszystkim ze względu na ryzyko powodowania poważnych wad wrodzonych i zahamowania rozwoju płodu. Badania naukowe wykazały 2-3 krotnie większą częstość występowania dużych wad wrodzonych w porównaniu z grupą kontrolną nieprzyjmującą leków przeciwpadaczkowych. Najczęściej obserwowano rozszczep wargi, rozszczep podniebienia oraz spodziectwo u chłopców.

Ryzyko zaburzeń neurorozwojowych

Warto zaznaczyć, że najnowsze badania wskazują na dodatkowe zagrożenia. Stosowanie topiramatu w czasie ciąży zwiększa 2-3 krotnie ryzyko zaburzeń neurorozwojowych u dziecka. Obejmują one zaburzenia ze spektrum autyzmu, niepełnosprawność intelektualną oraz zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD).

Wymagania dotyczące antykoncepcji

Fentermina i topiramat jest przeciwwskazany również u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują wysoce skutecznych metod antykoncepcji. Jeśli jesteś kobietą w wieku rozrodczym i rozważasz terapię tym lekiem, musisz stosować:

• co najmniej jedną wysoce skuteczną metodę antykoncepcji (np. wkładkę wewnątrzmaciczną) lub
• dwie uzupełniające się formy o niższej skuteczności, w tym metodę barierową

Pamiętaj, że antykoncepcję należy kontynuować przez cały okres leczenia oraz przez minimum 4 tygodnie po jego zakończeniu. Co ważne, topiramat może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych, dlatego tak istotne jest stosowanie dodatkowych zabezpieczeń.

Karmienie piersią

Badania wykazały, że topiramat w znacznym stopniu przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące topiramat zaobserwowano objawy takie jak biegunka, senność, drażliwość i nieprawidłowy przyrost masy ciała. Nie ma natomiast jednoznacznych danych, czy fentermina przenika do mleka. Z uwagi na potencjalne zagrożenia, preparaty fentermina/topiramat nie powinny być stosowane podczas karmienia piersią.

{{cta_2}}

Fentermina i topiramat - dawkowanie

Prawidłowe dawkowanie preparatu fentermina/topiramat ma kluczowe znaczenie zarówno dla osiągnięcia oczekiwanych efektów terapeutycznych, jak i zminimalizowania ryzyka działań niepożądanych. Czy wiesz, że schemat dawkowania tego leku jest stopniowy i dostosowany do indywidualnej odpowiedzi organizmu pacjenta?

Schemat dawkowania standardowego:

Terapię rozpoczyna się od niskiej dawki 3,75 mg fenterminy i 23 mg topiramatu, którą należy przyjmować raz dziennie przez pierwsze 14 dni. Po tym czasie dawkę zwiększa się do standardowej dawki podtrzymującej wynoszącej 7,5 mg fenterminy i 46 mg topiramatu, którą przyjmuje się raz dziennie, najlepiej rano.

Warto pamiętać, że po 3 miesiącach stosowania standardowej dawki lekarz powinien ocenić skuteczność leczenia. Jeżeli w tym czasie nie nastąpiła redukcja masy ciała o co najmniej 5% w stosunku do wartości początkowej, należy przerwać terapię. Z kolei osiągnięcie spadku wagi o minimum 5% oraz dobra tolerancja leku pozwalają na kontynuację leczenia.

Zwiększanie dawki:

W przypadku, gdy po 3 miesiącach przyjmowania dawki 7,5 mg/46 mg masa ciała zmniejszyła się o co najmniej 5%, ale wskaźnik BMI nadal utrzymuje się na poziomie ≥30 kg/m², można rozważyć zwiększenie dawki. W takiej sytuacji stosuje się 11,25 mg fenterminy i 69 mg topiramatu dziennie przez 14 dni, a następnie dawkę maksymalną wynoszącą 15 mg/92 mg dziennie.

Zakończenie leczenia:

Należy zaznaczyć, że w przypadku konieczności przerwania stosowania leku w dawce 15 mg/92 mg występuje ryzyko pojawienia się drgawek przy nagłym odstawieniu. Z tego powodu dawkę należy zmniejszać stopniowo – zaleca się przyjmowanie leku co drugi dzień przez co najmniej tydzień przed całkowitym zakończeniem terapii.

Szczególne grupy pacjentów:

U osób starszych (powyżej 70 lat) lek należy stosować ze szczególną ostrożnością. Dawkowanie wymaga również modyfikacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Na przykład, w przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (gdy klirens kreatyniny wynosi 30-60 ml/min) maksymalna dawka nie powinna przekraczać 3,75 mg/23 mg dziennie.

Sposób przyjmowania:

Lek przyjmuje się rano, można to robić niezależnie od posiłku. Kapsułkę należy połykać w całości, bez rozgryzania czy dzielenia. Jeśli zdarzy Ci się pominąć dawkę, możesz ją przyjąć do południa tego samego dnia, natomiast jeśli jest już później, lepiej poczekać do następnego dnia.

Badania kliniczne wykazały, że zarówno przy dawce 7,5 mg/46 mg, jak i 15 mg/92 mg obserwowano klinicznie istotne zmniejszenie masy ciała, przy czym maksymalny efekt terapeutyczny występował po około 36-40 tygodniach leczenia.

Uwagi dla fenterminy i topiramatu

Czy planujesz prowadzić pojazdy podczas terapii fenterminą z topiramatem? Warto wiedzieć, że wymaga to szczególnej ostrożności. Lek może umiarkowanie wpływać na Twoją zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, głównie poprzez oddziaływanie na funkcje poznawcze i powodowanie niedoboru uwagi. Podczas terapii pacjenci zgłaszali również senność, zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które mogą znacząco obniżyć bezpieczeństwo za kierownicą. Dlatego zachowaj ostrożność do czasu, aż poznasz indywidualny wpływ leku na Twój organizm.

Pamiętaj, że picie alkoholu w trakcie przyjmowania fenterminy z topiramatem jest niewskazane. Alkohol może nasilać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak senność i zaburzenia widzenia. Co więcej, jednoczesne stosowanie obu substancji może zwiększyć prawdopodobieństwo problemów z koncentracją, co jest szczególnie niebezpieczne podczas wykonywania czynności wymagających pełnej uwagi.

Jeśli jesteś kobietą stosującą hormonalne środki antykoncepcyjne, warto zaznaczyć, że topiramat może zmniejszać ich skuteczność. Z tego powodu zaleca się stosowanie dodatkowej, mechanicznej metody antykoncepcji. Jest to szczególnie istotne, biorąc pod uwagę bezwzględne przeciwwskazania do stosowania leku w ciąży.

Nie możemy zapominać, że fentermina jest słabym lekiem pobudzającym i może mieć potencjał do nadużywania oraz uzależnienia. Natomiast topiramat może powodować zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak trudności z uwagą, pamięcią oraz znajdowaniem słów. Aby zminimalizować te działania niepożądane, lekarze zalecają stopniowe zwiększanie dawki zamiast stosowania wysokich dawek początkowych.

Regularne monitorowanie stanu zdrowia podczas terapii jest niezbędne dla Twojego bezpieczeństwa. Zaleca się pomiar spoczynkowej akcji serca przed rozpoczęciem leczenia oraz podczas przyjmowania leku. U pacjentów z utrzymującym się wzrostem spoczynkowej częstości akcji serca (90 lub więcej uderzeń na minutę w dwóch kolejnych pomiarach) należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Warto pamiętać również o odpowiednim nawodnieniu, które może zmniejszyć ryzyko wystąpienia kamicy nerkowej podczas stosowania topiramatu. Dodatkowo, jeśli chorujesz na cukrzycę, może być konieczne dostosowanie dawek leków przeciwcukrzycowych z powodu zmniejszonego łaknienia i przyjmowania pokarmów.

‍

Czytaj też: Jak działają leki na otyłość?

‍